适用疾病
颌癌,舌癌,唇癌,咽部癌,口腔癌,肺癌,食道癌,网状细胞肉瘤,淋巴肉瘤,何杰金氏病,
适应症
本品适用于皮肤恶性肿瘤?头颈部肿瘤(颌癌?舌癌?唇癌?咽部癌?口腔癌等)?肺癌(尤其是原发和转移性磷癌)?食道癌?恶性淋巴瘤(网状细胞肉瘤?淋巴肉瘤?何杰金氏病?子宫颈癌胶质瘤?甲状腺癌)。
用法用量
本品为处方药，一定要在医生指导下使用。 1.肌肉皮下注射:博莱霉素15-20mg(效价)，溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg(效价)/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2.动脉注射:博莱霉素5-15mg(效价)溶于生理盐水或葡萄糖液中， 直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3.静脉注射:博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。注射频率:通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周。总剂量:以肿瘤消失为治疗终止目标。总剂量300mg效价以下。
不良反应
1.间质性肺炎、肺纤维化(10.2%):有引起间质性肺炎、肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X-线检查。
2.休克(0.1%以下):罕见发生。发展异常应立即停药，对证处理。(因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一、二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急性反应后，逐渐增加到常用剂量)。
3.注意病变因药物引起坏死，出血。
4.过敏:皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症。
5.皮肤:脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、脂甲颜色改变。
6.胃肠道症状:恶心、呕吐、厌食、口内炎、腹泻。
7.肝功能(1%以下):肝功能异常。
8.肾功能(1%以下):有残尿感、尿频、尿疼。
9.血液(1%以下):白细胞减少。
10.精神 神经:头痛、瞌睡。
11.注射部位:静脉壁肥厚、管腔狭窄、硬结。
12.其它:发热、不适、肿瘤部位疼。
禁忌
1.严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化。
2.有对本类药物(陪普利欧等)有过敏史。
3.严重肾机能障碍。
4.严重心脏疾病。
5.胸部及其周接受放射治疗。
注意事项
1.本药副作用个体差异显藿著，即使投用较少剂量，也可出现副作用，应从小剂量开始使用.
2.总剂量应在300mg(效价)以下.
3.应用同类药物者，原则是博莱霉素与该药剂量总和，为总用药量.
4.间质性肺炎，肺纤维化:捻发单是最初出现频率较高，发现异常应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予副肾上腺皮质激素及抗生素预防继发感染.
5.肺功能基础较差者，间质性肺炎及肺纤维化出现频率较高，总剂量应在150mg以下.
6.用药过程中出现发热?咳嗽?活动性呼吸困难等，应立即停药，进行胸部X线检查，血气分析(A-ado2)?动脉氧分压?一氧化碳扩散度等相关检查，随后2个月内定期检查.
7.A-aDo2，pao2等每周检查一次，持续2周以下，出现下降时就立即.当A-aDo2?pa02比用药前低10torr以下，结合临订表现，怀疑药物引起时，应立即停药，同给予激素治疗，应立即停药.
8.长期使用博莱霉素，副作用有增加及延迟性发生倾向，应十分注意.
9.避免药物接触眼睛，用手涂粘膜附近病变后，应立即洗手.
10.儿童及生育年龄患者，应考虑对性腺的影响.
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验(小鼠?兔:腹腔内注射)有致畸报告，孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药，对哺乳期中安全性研究尚不明确，应尽量避开使用，如必须使用者，应中止哺乳。
老年用药
60岁以上高龄者应十分注意，总药量应在150mg以下。
药物相互作用
1.抗肿瘤药物:合并使用时应注意有诱发间质肺炎?肺纤维化可能。
2.放射线照射:有诱发间质肺炎?肺纤维化可能。
3.头颈部放疗:可加重口内炎?口角炎?喉头粘膜炎?诱发粘膜炎症。
药理毒理
博莱霉素通过与DNA结合，导致单链、双链DNA崩解，抑制DNA合成。该药还能轻度抑制RNA和蛋白质的合成。骨髓抑制作用极轻微。
药代动力学
药物生物活性分布研究表明，在皮肤、肺、膀胱、肾分布最多。而肝、脾内是以不活化形式存在，证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml，1小时后<0.5ug/ml.肌肉注射的血中最大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内，静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇，静脉注射15mg1小时后，尿中浓度达到峰值30.7ug/ml，然后下降，半衰期58.6分钟，48小时后，约80%以原形从尿中排出。