左氧氟沙星滴眼液

化学药品 处方药 国药准字J20100046
通用名称
左氧氟沙星滴眼液
商品名称
左氧氟沙星滴眼液
汉语拼音
ZuoYangFoShaXingDiYanYe
批准文号
国药准字J20100046
药品分类
化学药品
生产企业
参天制药株式会社能登工厂(日本)
药品性质
处方药
适用疾病
细菌性结膜炎,角膜炎,角膜溃疡,泪囊炎,外眼感染,术后感染,目垢增多,眉弓疼痛,
性状
本品为微黄色至淡黄色的澄明溶液。
主要成份
本品主要成分为左氧氟沙星。
适应症
本品适用于细菌性结膜炎?角膜炎?角膜溃疡?泪囊炎?术后感染等外眼感染。
规格
5ml
用法用量
滴于眼睑内,一次1滴,一日3次,或遵医嘱。
不良反应
偶有一过性的刺激症状或轻度眼局部瘙痒感。
禁忌
对氧氟沙星或喹诺酮类过敏者禁用。
注意事项
1.本品只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2.和其他抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌,因此本品不应长期使用。
3.喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等,如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4.使用时注意避免污染容器前端。
5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇或可能妊娠的妇女,只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚未确立)
儿童用药
儿童必须在成人监护下使用。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
1.某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度,干扰咖啡因的代谢。
2.增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用。
3.如果同服环孢菌素,患者可能会有一过性血清肌酐升高。
药理毒理
1.左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
2.左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点:
(1)对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
(2)对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
3.遗传毒性:左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
4.生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg(相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍)时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。
(2)大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。
(3)家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。
(4)大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
5.致癌作用:大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天,连续给药2年,未见致癌作用。
药代动力学
1.给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度:
(1)用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml(第1天)-2.05ng/ml(第15天)。
(2)开始2天每2小时滴眼一次,每天共8次,第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml,平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。
2.30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液,测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度,结果60分钟内平均泪液浓度为34.9μg/ml至221.1μg/ml,滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml,这些浓度的临床意义尚不清楚。
贮藏
密封,置阴凉处保存。
有效期
24个月

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