适用疾病
肺结核,麻风病,皮肤结核,化脓性皮肤病,
适应症
适用于治疗肺结核、麻风病、皮肤结核、化脓性皮肤病等。
用法用量
口服.|1.成人:一日150～200mg,早晨空腹一次服用。|2.小儿:3～4mg/kg,一次服用.治疗肺结核病的疗程为1/2～1年。
注意事项
1.本品与利福平有交叉耐药性,故不适用于利福平治疗无效的病例。|2.用药期间应定期作血,尿常规和肝,肾功能检查,肝,肾功能不良者慎用。|3.治疗肺结核时,应与其他抗结核药物合并使用,以防止耐药菌的产生,并增加疗效。
药物相互作用
不宜与对氨基水杨酸钠同时并用，如确实需要，最少应间隔6h。
药理毒理
1.作用机制与利福平相同，作用是利福平的3倍，对作用靶酶的亲和力较利福平强，对细菌有较高的选择性毒性，与后者有交叉耐药性。|2.本品为半合成的利福霉素，在利福平分子哌嗪基上的甲基为异丁基取代。抗菌谱与利福平相似，对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性，对结核杆菌的MIC为0.05～1μg/ml，用量为后者的1/3时即可获得近似或较高的疗效。|3.本品尤对金黄色葡萄球菌有良好抗菌活性，MIC为0.0016～0.0032μg/ml。对部分大肠杆菌也有一定抗菌活性。|4.此外，对沙眼衣原体也有抑制作用。利福定与利福平有交叉耐药性，也需要与异烟肼、乙胺丁醇等合用。其抗菌作用与耐药机制参见利福平。
药代动力学
1.空腹口服吸收良好而完全，血浆浓度与剂量呈正比，血浆药物浓度达峰时间为2～4h。在体内分布广，以肝和胆汁中最高，其余依次为肾、肺、心、脾、肌肉、脂肪，在脑组织中含量甚微。大部分在肝代谢，血浆半衰期为1.3～5h，血浆蛋白结合率为80%。|2.主要由胆汁经粪便排出，少量由尿液中排出，服后48h内由粪便排出90%，其中约20%为原形药物。