硫酸阿巴卡韦口服溶液

商品名:赛进
化学药品 处方药
通用名称
硫酸阿巴卡韦口服溶液
商品名称
赛进
汉语拼音
saijin
药品分类
化学药品
生产企业
Glaxo Group Ltd
药品性质
处方药
适用疾病
HIV病毒,
性状
澄清至微浊的黄色液体;气芳香。
主要成份
硫酸阿巴卡韦
适应症
硫酸阿巴卡韦适用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的抗逆转录病毒联合疗法。这一适应症是根据为期达48周的对照研究中对替代标志物的分析而确定的。对本品益处的证实则主要基于对未经治疗的患者用拉米夫定和齐多夫定联合治疗的研究结果。在高病毒载量(>100,000拷贝/ml)的患者中,治疗的选择需要特别的考虑。(见药理学,临床试验)。
规格
240ml:4.8g(20mg/ml)
用法用量
患者须知宣传页和警告卡提供关于识别高敏反应的信息,每次新开处方及续方时都要提供这些信息。本品(硫酸阿巴卡韦)可以与食物同服,也可不与食物同服。成人和12岁以上的青少年:推荐的本品剂量为15ml口服溶液,每日2次,与其它抗逆转录病毒药联合使用。3个月到12岁的儿童:推荐的剂量是8mg/kg,每日2次,每日最大剂量达600mg,与其它抗逆转录病毒药联合使用。3个月以下儿童:尚无充分的资料推荐本品用于3个月以下的婴儿使用本品(见注意事项,儿童用药)。必须使儿科患者及其家长,监护人和照料者了解阿巴卡韦发生高敏反应
禁忌
硫酸阿巴卡韦禁用于曾证实对本产品任何成份过敏的患者。

因为在中度至重度肝损害的患者中尚未进行药代动力学的研究,所以本品禁用于此类患者。
注意事项
警告高敏反应已证实硫酸阿巴卡韦治疗与致死性高敏反应相关。发生高敏反应的体征或症状(包括发热、皮疹、疲乏、胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻,或腹痛;以及呼吸道症状和体征,如咽炎、呼吸困难、咳嗽和胸部X线检查结果异常,主要有可以定位的浸润)的患者,必须停止服用本品并立即与医生联系。对于有急性发病的呼吸道疾病的患者,即使有其它可能的呼吸系统疾病诊断(肺炎、支气管炎、咽炎或流感样疾病),仍应认真考虑高敏反应的诊断。本品或任何其它含有阿巴卡韦的医药产品,都不能在发生高敏反应后再次开始使用,因为数小时内将有可能复发更为严
孕妇及哺乳期妇女用药
对怀胎大鼠的研究显示,阿巴卡韦可经胎盘转移至胎鼠。在大鼠器官形成时用1000mg/kg剂量阿巴卡韦进行治疗,观察到对发育的毒性(胎鼠体重和顶-臀长度下降)以及胚胎全身水肿和骨骼畸形的发生率增加。这一剂量,按照AUC,是人类暴露量的35倍。在一项生殖研究中发现,只有在500 mg/kg/d的剂量时才出现对于正在发育的胚胎和胎仔产生毒性(再吸收增加,胎仔体重减轻)。以500mg/kg剂量治疗(在胚胎植入时开始,在断奶时停止)的雌性大鼠的子代显示了死产和终生低体重的发生率增加。在家兔则无药物相关发育毒性的证据,
儿童用药
阿巴卡韦的药代动力学已在68例儿科患者中在单剂或重复给药后进行了研究。 在按8 mg/kg每日2次给本品多剂用药后,稳态AUC∞和Cmax分别为.94 4.50 g.h/ml和3.71 1.36 g/ml (均数 标准差)。 给儿童用阿巴卡韦口服溶液时,吸收迅速而充分。其在儿童中总的药代动力学参数与成人的相仿,其血药浓度的变异较大(见药理学:儿科患者)。对3个月至12岁儿童的推荐剂量为8mg/kg, 每日2次。这将引起儿童平均血浆浓度稍高,以确保大多数儿童 取得与成人300 mg每日2次等同的治疗浓
老年用药
对硫酸阿巴卡韦尚无已知的解毒药。在临床研究中已有人给患者用硫酸阿巴卡韦单剂达1200mg以及每日剂量达1800 mg,未报告预料之外的不良反应。此药大剂量的作用尚不清楚。如果发生过量,则应对患者进行监测,以了解是否发生毒性(见不良反应),而且如果有必要,应采取标准支持疗法。尚不明确能否用腹膜透析或血液透析的方法清除硫酸阿巴卡韦。虽然无资料,给予活性炭可以帮助去除未吸收的药物。
药物相互作用
根据体外实验和硫酸阿巴卡韦的已知主要代谢途径,涉及硫酸阿巴卡韦的药物相互作用可能性不大。硫酸阿巴卡韦显示抑制由细胞色素P450 3A4酶介导的代谢的可能性低。体外研究也已显示它与CYP3A4、CYP2C9或CYP2D6酶代谢的药物不发生相互作用。临床研究中尚未观察到诱导肝脏代谢现象。因此,本品几乎没有与抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂和其它由主要P450酶代谢的药物发生药物相互作用的可能性。临床研究已显示,在硫酸阿巴卡韦、齐多夫定和拉米夫定之间无临床上有意义的相互作用。
乙醇:在男性,硫酸阿巴卡韦的代谢因同
药理毒理
药理作用:
药效学特性
阿巴卡韦是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂。它是一种针对HIV-1和HIV-2,包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平耐药的HIV-1分离株的择性抗病毒药。 体外研究已证实,阿巴卡韦对HIV作用的机制与抑制HIV的逆转录酶有关,引起(RNA分子)链的终止并中断病毒复制周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时 有协同作用阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和司坦夫定联合应用时有相加效果。
体 外 抗 病 毒 活 性
阿巴卡韦的
药代动力学
在按8mg/kg每日2次给本品多剂用药后,稳态AUC∞和Cmax分别为9.944.50g.h/ml和3.711.36g/ml(均数标准差)。给儿童用阿巴卡韦口服溶液时,吸收迅速而充分。其在儿童中总的药代动力学参数与成人的相仿,其血浆浓度的变化较大(见药理学:儿科患者)。对3个月至12岁儿童的推荐剂量为8mg/kg,每日2次。这将引起儿童平均血浆浓度稍高,以确保大多数儿童取得与成人300mg每日2次等同的治疗浓度。尚无足够的安全性资料推荐本品在小于3个月的婴儿中使用。老年病人:对本品的临床研究未包括足够数量
贮藏
30℃以下保存。
有效期
24个月。无论是否服完,请在开封两个月后丢弃。

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