适用疾病
脑血管疾病,眩晕,耳鸣,周围血管病,间歇性跛行,雷诺综合征,
主要成份
主要成分为磷酸吡哆醛丁咯地尔。化学名称:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-丁酮-[3-羟基-5-(羟甲基-2-甲基异烟醛)]-5-磷酸。
适应症
1.脑血管病变及相关症状,如情绪不稳定,记忆力减退,夜间突醒,晕眩,耳鸣,头痛等.|2.周围血管病变及相关症状,如感觉异常,痉挛,肢端冰冷等.|3.间歇性跛行。
不良反应
偶有胃肠道不适(上腹痛、呕吐、恶心)、头痛、眩晕、倦睡、失眠、皮肤潮红及瘙痒等。
禁忌
对本品成份过敏者禁用;急性心梗、心绞痛、阵发性心动过速、脑出血、有其他出血倾向的病人或近期内大量失血者禁用。
注意事项
1.本品服用时偶见动脉血压稍低,体位性低血压病人须在医生指导下服用。|2.本品服用时可引起轻度眩晕及嗜睡,故不适用于需高度警惕的患者(如驾驶员)。|3.肝肾功能不全的患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
在怀孕期最初三个月及哺乳期间禁用。
儿童用药
尚无儿童应用本品的安全性和有效性资料,不推荐使用。
药理毒理
1.本品在体内分解成磷酸吡哆醛和丁咯地尔两种高生物活性的物质,相比盐酸丁咯地尔,磷酸吡哆醛促进了丁咯地尔在体内的吸收利用,而且两者具有协同作用,增强了抑制血小板聚集的功能。磷酸吡哆醛作为转氨酶的辅酶参与蛋白质的生物代谢;促使受损血管内皮的半胱氨酸(一种可以引起动脉内膜变形和剥离的物质)转变成无害的胱硫醚。|2.丁咯地尔抑制α-受体扩张微血管;增加红细胞变形能力;阻断钙离子通道;降低组织耗氧量。故本品能有效改善机体病变组织的血和养分的供应状况,加快损伤组织的修复。|3.一般药理学研究表明,磷酸吡哆醛丁咯地尔能扩张动物外周血管,对中枢神经及植物性神经无毒副作用,同时对动脉血压及心率无明显影响。
药代动力学
口服本品400mg后,吸收迅速,约1.5h达到血药浓度峰值(1100ng/ml),主要通过肝脏代谢,于24h内消除,24小时内从尿中排出的量为20%。