适用疾病
巨幼细胞性贫血,巨幼红细胞性贫血,贫血,
适应症
1. 用于周围神经病。2. 因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
用法用量
用前加注射用水溶解后使用。1. 周围神经病：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌内注射或静脉注射，可视年龄、症状酌情增减。2. 巨红细胞性贫血：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌注或静注。给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月给予1次1瓶。或遵医嘱。
不良反应
?1. 严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降，呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。2. 其它不良反应(1) 过敏反应: 皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。(2) 其它:头痛，发烧感(<0.1%);出汗，肌肉注射部位的疼痛，硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应，应停止用药。
注意事项
?1. 如果使用一个月后仍不见效?则不必继续无目的地使用。2. 使用时的注意事项(l)给药时见光易分解?开封后立即使用的同时?应注意避光。(2)肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响?应注意如下几点::l.避免同一部位反复注射?且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2.注意避开神经走向部位。3.注意扎入时?如有剧痛、血液逆流的情况?应立即拔出针头?换部位注射。(3)为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋包装?从避光保护袋中取出后应立即使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
老年用药
由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理毒理
药理作用 甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。 动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。 毒理研究 生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学
1、人体药代动力学 （1）单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h・ng/ml，358.6h・ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） Tmax (min) Cmax (ng/mL) AUC0-144h (ng・h /ml) T1/2 (h) 静脉注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 (2)连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。 2．动物药代动力学 给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。