主要成份
主要成份：依那西普
辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇（Tris）。
活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死因子受体p75 Fc融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体2（TNFR2/p75）的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成。组成依那西普的Fc包括CH2、CH3及连接部位，但不包括IgG1的CH1部分。通过检测依那西普中和TNFα介导A375细胞的成长抑制作用确定依那西普的效能，依那西普的活性为1.7×106 单位/mg。
适应症
类风湿关节炎(RA)中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。强直性脊柱炎(AS)重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
用法用量
本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。本品的制备和使用方法请参见说明书的“注射用依那西普（恩利）的使用说明”部分。成人(18-64岁)类风湿关节炎推荐剂量为25mg每周二次（间隔72-96小时）或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的（参见药理毒理部分）。强直性脊柱炎推荐剂量为25mg每周二次（间隔72-96小时）或50mg每周一次。老年患者(＞65岁)无需进行剂量调整。用法用量与18-6
不良反应
成年患者不良反应在2680名类风湿关节炎患者中开展的双盲和开放性试验中对本品进行了研究。该研究包括2项安慰剂对照试验(349名依那西普组患者和152名安慰剂组患者)和2项活性对照试验，其中一项为比较依那西普和甲氨蝶呤的活性对照试验(415名依那西普组患者和217名甲氨蝶呤组患者)，另一项为比较依那西普（223名患者）、甲氨蝶呤(228名患者)以及依那西普联用甲氨蝶呤（231名患者）的试验。在依那西普治疗组和安慰剂治疗组中，由于不良反应而终止治疗的患者比例相同；在第一个活性对照试验中，甲氨蝶呤组的退出率(1
禁忌
对本品中活性成份或其他任何成份过敏者。
脓毒血症患者或存在脓毒血症风险的患者。
对包括慢性或局部感染在内的严重活动性感染的患者不能使用本品治疗。
注意事项
特别警告曾有使用依那西普发生严重感染（包括脓毒血症和结核病）的报告，一些是致命感染。这些感染是由于细菌、分枝杆菌、真菌和病毒引起的。也曾有机会致病菌感染的报告。需要对在依那西普治疗过程中出现新发感染的患者进行严密监测。如果患者出现严重感染必须停止使用依那西普。复发性或慢性感染的患者或存在可能导致患者易受感染的潜在条件，当考虑使用依那西普治疗时，应谨慎使用。依那西普和阿那白滞素(Anakinra)联合治疗与严重感染和中性粒细胞减少症的风险增加有关。由于并未证实该联合治疗可以增加临床疗效，因此不推荐依那西普和
孕妇及哺乳期妇女用药
没有开展妊娠妇女使用依那西普的研究，因此尚未建立妊娠妇女使用依那西普的安全性。在大鼠和家兔中进行的发育毒性研究中未发现依那西普对胎崽的损害。还没有关于依那西普的围产期和产后毒性以及依那西普对生育力和生殖能力的影响的临床前数据，且动物的生殖研究并不能很好预示在人体中的结果。因此，不推荐妊娠妇女使用依那西普，建议育龄妇女在依那西普治疗期间不要怀孕。仅在当明确需要时，妊娠妇女才可使用依那西普治疗。 哺乳期的使用 尚未建立哺乳期妇女使用依那西普的安全性，尚不明确依那西普是否通过人的乳汁分泌。皮下注射给予哺乳期大鼠
老年用药
在类风湿关节炎患者中进行的临床试验未观察到依那西普的剂量限制性毒性。尚未建立依那西普的最大耐受剂量。以16mg/m2(-25mg)每周两次皮下注射给药后观测到类风湿关节炎患者的最大静脉负荷剂量为32mg/m2。一位类风湿关节炎患者错误的连续3周每周2次自行皮下注射62mg依那西普后未出现不良反应。目前尚未发现依那西普的解毒剂。
药物相互作用
依那西普和阿那白滞素联合治疗与单独使用依那西普或者阿那白滞素治疗的患者相比，两种药物同时治疗时患者严重感染的发生率更高（历史数据）。另外，在一项双盲安慰剂对照的试验中，与单独使用依那西普的患者相比，接受基础甲氨蝶呤治疗的患者同时使用依那西普和阿那白滞素后，严重感染(7%)和中性粒细胞减少的发病率增高（参见“注意事项”和“不良反应”）。尚未证实依那西普和阿那白滞素联合用药可以增加临床效果，因此不推荐使用。依那西普和阿巴他塞联合治疗在临床研究中，依那西普和阿巴他塞联合治疗导致严重不良事件的发生率增加，并未证实
药理毒理
类风湿关节炎和强直性脊柱炎的关节病理多数是由前炎性分子介导的，这些分子与一个由肿瘤坏死因子(TNF)控制的网络相联系。TNF是类风湿性关节炎炎性反应中一起主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织也可以发现TNF水平升高。依那西普是细胞表面TNF受体的竞争性抑制剂，可以抑制TNF的生物活性，从而阻断了TNF介导的细胞反应。依那西普可能还参与调节由TNF诱导或调节的其它下游分子（如：细胞因子、黏附分子或蛋白酶）控制的生物反应。TNF是前炎性细胞因子，结合于两个不同的细胞表面受体：55千道尔顿(p
药代动力学
依那西普的血清浓度以ELISA方法测定，该方法可以检测出与ELISA反应的降解产物及其原型成分。依那西普从皮下注射的部位缓慢吸收，在单次剂量后约48小时达峰值浓度。绝对生物利用度为76%。在每周两次剂量情况下，预期稳态浓度约为单次剂量后观察值的两倍。单次皮下注射25mg依那西普后，健康志愿者中测得的平均血清峰值浓度为1.65±0.66μg/ml，曲线下面积为235±96.6μg.hr/ml。未正式对剂量反应比例进行测定，但在观察的剂量范围内，未发现明显的清除率饱和现象。依那西普的浓度时间曲线为双指数曲线。
贮藏
本品使用前于2℃-8℃冰箱内贮存。避免冻结。 本品溶解后应立即使用。已证明在2℃-8℃的条件下可保持48小时的化学和物理稳定。然而从微生物学角度考虑，本品应立即使用。如果不能及时使用，应将西林瓶中溶解后的依那西普注射液贮存于2℃-8℃冰箱内，使用者应确保贮存时间，通常在2℃-8℃的条件下不超过6小时，除非溶解是在严格控制并经过验证的无菌条件下进行的。